目前,根據(jù)中國(guó)疾病預(yù)防控制中心數(shù)據(jù)顯示,南、北方省份流感病毒檢測(cè)陽(yáng)性率繼續(xù)上升,以甲型H1N1流感為主。流感季節(jié)來襲,那么就跟著藥師簡(jiǎn)單了解下“流感特效藥”吧,常見的四種抗流感病毒藥物分別是:奧司他韋、瑪巴洛沙韋、帕拉米韋、扎那米韋,那么它們之間有何不同呢,我們從以下幾方面進(jìn)行闡述。
臨床選擇:
奧司他韋:在國(guó)內(nèi),奧司他韋的常規(guī)劑型——膠囊劑與顆粒劑,主要應(yīng)用于 1 歲及 1 歲以上兒童和成人的甲型和乙型流感治療和成人與≥13歲青少年的甲流、乙流的預(yù)防。奧司他韋干混懸劑可用于成人和 2 周及以上兒童的甲型和乙型流感治療和1 歲及 1 歲以上患者的甲型和乙型流感的預(yù)防。
瑪巴洛沙韋:在國(guó)內(nèi)外,瑪巴洛沙韋片被批準(zhǔn)用于既往健康的成人和5歲及以上兒童單純性甲型和乙型流感患者,或存在流感相關(guān)并發(fā)癥高風(fēng)險(xiǎn)的成人和12歲及以上兒童流感患者,敯吐迳稠f顆粒被批準(zhǔn)用于5至12歲的單純性甲型和乙型流感兒童患者。
帕拉米韋:WHO新甲型H1N1流感藥物治療指南推薦,帕拉米韋可作為奧司他韋和扎那米韋的替代選擇。我國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)帕拉米韋用于治療甲型和乙型流感,并指出其為流感重癥患者、無(wú)法接受吸入或口服神經(jīng)氨酸酶抑制劑的患者和對(duì)其他神經(jīng)氨酸酶抑制劑療效不佳或產(chǎn)生耐藥的患者提供了新的治療選擇。
扎那米韋:WHO指南推薦,在沒有奧司他韋或不能使用奧司他韋時(shí),重癥或疾病進(jìn)展患者給予扎那米韋吸入治療。主要用于成人及7歲以上兒童的甲型和乙型流感的治療。
制劑特點(diǎn):
奧司他韋和瑪巴洛沙韋均是口服在胃腸道吸收。
帕拉米韋:臨床常用靜脈給藥,適用于不能口服藥物的患者。
扎那米韋:一般吸入給藥,藥物直接進(jìn)入呼吸道。
作用機(jī)制:
奧司他韋、帕拉米韋、扎那米韋三者均是通過抑制神經(jīng)氨酸酶,阻止病毒釋放,減少病毒擴(kuò)散發(fā)揮功效。
瑪巴洛沙韋:抑制病毒 RNA 合成,阻止病毒復(fù)制發(fā)揮功效。
由于作用機(jī)制不同,如果感染了神經(jīng)酰胺酶抑制劑耐藥的突變型流感病毒,瑪巴洛沙韋或許可以提供一種選擇。
禁忌癥:
奧司他韋:對(duì)本品成分過敏者禁用。
瑪巴洛沙韋:對(duì)本品或任何輔料過敏的患者禁用。
帕拉米韋:對(duì)于其他任一神經(jīng)氨酸酶抑制劑(磷酸奧司他韋或扎那米韋)或帕拉米韋注射液的成份有過敏史的患者禁用。
扎那米韋:對(duì)本品及乳糖過敏者禁用,高度牛奶過敏者禁用。
目前,四種流感抗病毒藥物中只有奧司他韋和瑪巴洛沙韋是最常用的口服抗病毒藥物,兩種藥物的最佳治療時(shí)間均是出現(xiàn)癥狀后的48小時(shí)內(nèi),接下來我們對(duì)兩者的用法用量,常見不良反應(yīng),注意事項(xiàng)進(jìn)行進(jìn)一步對(duì)比。
給藥劑量:奧司他韋
劑型
|
適用人群
|
推薦劑量
|
服用次數(shù)及療程
|
顆粒劑和膠囊劑
|
治療
|
成人及≥13歲人群
|
75mg
|
每日2次,連續(xù)5天
|
1歲及以上兒童(按體重)
|
≤15kg:30mg
15.1~23kg:45mg
23.1~40kg:60mg
>40kg:75mg
|
預(yù)防
用藥
|
成人及≥13歲人群
|
75mg
|
每日1次,至少10天
|
干混
懸劑
|
治療
|
2周齡-1歲
|
3 mg/kg(不適用于孕齡小于 36 周的早產(chǎn)兒)
|
每日2次共 5天
|
預(yù)防
|
1-12歲兒童
|
≤15kg:30mg
15.1~23kg:45mg
23.1~40kg:60mg
>40kg:75mg
|
每日1 次,服藥 10 天
|
對(duì) 2 周齡至 1 歲以下的嬰兒不適用
|
瑪巴洛沙韋:
片劑獲批年齡:成人及≥5歲人群
顆粒劑獲批年齡:5至 12 歲兒童
|
體重<20kg,單次口服 2mg/kg
≥20~80kg:?jiǎn)未慰诜?0mg
≥80kg:?jiǎn)未慰诜?0mg
|
全病程僅服用1次
|
常見不良反應(yīng)作用:
奧司他韋:常見惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、失眠、皮炎、皮疹、蕁麻疹等不良反應(yīng)。嚴(yán)重不良反應(yīng)包括:1 嚴(yán)重的皮膚超敏反應(yīng)如中毒性表皮壞死松解癥、史蒂文斯-約翰遜綜合征和多形性紅斑等。2 神經(jīng)精神事件如異常行為、意識(shí)模糊、譫妄、幻覺、自傷、精神錯(cuò)亂等,主要見于兒童和青少年。
瑪巴洛沙韋:總體安全性良好,常見不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、頭痛和咳嗽等,但由于瑪巴洛沙韋上市時(shí)間相對(duì)較短,不良反應(yīng)還有待發(fā)現(xiàn)。
其他注意事項(xiàng):
注意事項(xiàng)
|
奧司他韋
|
瑪巴洛沙韋
|
流感疫苗
|
在使用減毒活流感疫苗兩周內(nèi)不應(yīng)服用奧司他韋;在服用奧司他韋48小時(shí)內(nèi)不應(yīng)使用減毒活流感疫苗。服用奧司他韋任意時(shí)間可接種滅活流感疫苗。
|
數(shù)據(jù)有限
|
妊娠/哺乳期
|
妊娠分級(jí)C級(jí),安全性數(shù)據(jù)有限,但早期治療利大于弊;用法用量與非妊娠成人相同
哺乳分級(jí) L2(較安全);建議哺乳后立即服藥
|
相關(guān)研究數(shù)據(jù)不足
|
肝功能不全
|
對(duì)于輕中度肝功能不全患者,在采用奧司他韋進(jìn)行流感的治療或預(yù)防時(shí),無(wú)需對(duì)藥物劑量做出調(diào)整;對(duì)于嚴(yán)重肝功能不全的患者,使用奧司他韋的安全性和藥物代謝特征尚未得到充分研究。
|
肝功能輕度受損(Child- Pugh A級(jí))或中度受損(Child-Pugh B 級(jí))的患者無(wú)需調(diào)整劑量;缺少重度肝損傷患者的研究數(shù)據(jù)
|
腎功能不全
|
根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量
|
輕中度腎功能不全(肌酐清除率>50ml/min)時(shí),無(wú)需調(diào)整劑量。重度腎功能不全患者缺乏研究數(shù)據(jù),不建議使用。
|
≥65歲
|
無(wú)需調(diào)整劑量
|
綜上所述,抗流感病毒藥物各有其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)和適用場(chǎng)景。在臨床應(yīng)用中,醫(yī)師和藥師應(yīng)根據(jù)患者的具體情況,如年齡、病情、并發(fā)癥風(fēng)險(xiǎn)以及特殊人群考慮等因素,綜合選擇最合適的藥物。同時(shí),患者也應(yīng)遵醫(yī)囑合理用藥,注意藥物的不良反應(yīng)和注意事項(xiàng),以確保治療的安全性和有效性。隨著流感病毒的不斷變異和抗流感病毒藥物的不斷發(fā)展,我們期待更多高效、安全的藥物為流感患者帶來更好的治療選擇。 |